Estudio del mecanismo de acción de la antioquina a nivel vascular

Zusammenfassung

Se ha realizado un estudio relación estructura química actividad relajante vascular de alcaloides bisbenciltetrahidroisoquinoleínicos, encontrando que uno de ellos, la anquioquina, posee una doble acción relanjante/contractil a través de distintos mecanismos. La acción relajante, al igual que la de los otros alcaloides, se debe a un bloqueo de canales de calcio junto con una acción antagonista de adrenoceptores alfa-1. La acción contráctil de la antioquina, en la que no intervienen fenómenos de membrana, se manifiesta en el territorio vascular(aorta y arteria caudal de rata) y fuera de él útero de rata) y se debe a una sensibilización directa de las proteínas contráctiles a través de un mecanismo no descrito hasta el momento que funciona en condiciones basales, cuando la concentración de calcio citosólica es baja y la kinasa de la cadena ligera de la miosina, aunque está interviniendo en parte, no está siendo activada por el complejo calcio-calmodulina. El mecanismo contráctil de la antioquina presenta puntos comunes con los inhibidores de fosfatasas o los activadores de la protein kinasa C, pero difiere de ellos en su dependencia de la temperatura y del calcio. Además, la contracción observada es resistente a la mayoría de los vasodilatadores ensayados, a excepción de la papaverina, la cafeína y el peróxido de hidrógeno. Dada la originalidad del mecanismo de acción de la antioguina, este compuesto puede ser de utilidad como herramienta farmacológica que permite caracterizar algún paso todavía no conovido del mecanismo de la contracción del músculo liso.