Microparticulas biodegradablesvehiculos idoneos para la administración tópica de aciclovir

Abstract

El herpes virus tipo 1 produce una enfermedad tan común como el herpes labial, que afecta aproximadamente a un 40% de la población, convirtiéndose en un gran número de casos en una enfermedad crónica y recurrente; el herpes virus tipo 2 es el causante de los herpes genitales que afectan a un 15% de la población adulta. Tradicionalmente se ha supuesto que la administración tópica de antivirales no era efectiva en el tratamiento de infecciones recurrentes causadas por la familia de los herpes virus humanos. La causa sería una baja penetración de dichos fármacos a través del estrato córneo y por tanto una escasa cantidad de fármaco en la epidermis basal, lugar de acción de estos principios activos. El objetivo del presente trabajo es la formulación, caracterización y evaluación de micropartículas biodegradables conteniendo aciclovir, así como la distribución de dicho vector en los distintos estratos de la piel tras una aplicación tópica del mismo. Se pretende que las micropartículas desarrolladas alcancen la epidermis basal, y una vez en dicho estrato efectúen una liberación sostenida del fármaco. También incluye el estudio de la toxicidad y eficacia in vitro de las micropartículas preparadas. Para ello se utilizaron polímeros biodegradables (poli-láctico-glicólico o poli-láctico) y se fabricaron micropartículas por el método de evaporación del disolvente. La formulación seleccionada fue desarrollada por emulsión simple, con un tamaño inferior a 5 um y una eficacia de encapsulación alrededor del 50%. Dichas micropartículas se marcaron fluorescentemente (con rodamina) para demostrar que alcanzaban la epidermis basal. Posteriormente se cuantificó la cantidad de fármaco en los diferentes estratos de la piel tras diferentes tiempos y se puede concluir que las micropartículas de PLGA favorecen la liberación prolongada del aciclovir en la epidermis basal, manteniendo concentraciones de fármaco que pe