Modificacion de la absorcion percutanea del tenoxicamdesarrollo galenico de una forma topica con ciclodextrinas y acido oleico

Resumen

El tenoxicam es un AINEs muy utilizado en el tratamiento sintomático de afecciones reumáticas, así como en otras inflamaciones no reumáticas. Por via oral, como corresponde a este grupo de farmacos, puede producir efectos no deseados en el tracto gastrointestinal. Por ello, se ha planteado el desarrollo de una formulación tópica de tenoxicam. Las formulaciones son geles hidrofilicos de carbopol, que contienen el farmaco libre o formando complejos con varias ciclodextrinas, a los que se han añadido cantidades variables de propilenglicol y/o acido oleico. La formación del complejos de inclusión del tenoxicam con las ciclodextrinas aumenta la penetración percutánea del fármaco, al permitir incrementar la concentración de tenoxicam en los geles, y mejorar el reparto del mismo en la piel. Por otro lado, el ácido oleico ejerce un marcado efecto promotor en la absorción de tenoxicam; efecto que aumenta con la cantidad de ácido graso y de propilenglicol presente en la formulación. Este comportamiento parece apuntar a un efecto aditivo entre promotor y cosolvente. La absorción máxima se alcanza cuando la piel se pretrata con soluciones de ácido oleico en propilenglicol. La incorporación de complejos de tenoxicam con las ciclodextrinas, en los geles con ácido oleico, modifica los perfiles de adsorción del tenoxicam, aumentando el tiempo necesario para que el acido oleico ejerce su actividad promotora. La cantidad de tenoxicam retenida en la piel, en presencia de los distintos promotores, está relacionada con los valores de flujo obtenidos. Los geles de carbopol permiten formular el tenoxicam, en presencia de ciclodextrinas y acido oleico, para su aplicación tópica, permaneciendo estables en el tiempo.