Sintesis y evaluacion farmacologica preliminar de nuevos derivados de indol y piradazino (4,5-b)indol como inhibidores de transcriptasa inversa de hiv

Laburpena

La importancia que la enzima transcriptasa inversa tiene en el ciclo biologico del virus causante del sindrome de inmunodeficiencia adquirida (sida), la ha convertido en el objetivo prioritario de muchos investigadores para el diseño y sintesis de nuevos compuestos con potencial actividad antisida. En nuestro trabajo se plantea la modulacion quimica del nucleo de indol para estudiar la influencia de los distintos sustituyentes sobre la actividad de la enzima. Tras la sintesis, los compuestos se evaluaran como potenciales inhibidores de la enzima transcriptasa inversa de hiv-1 de tipo salvaje para los compuestos mas activos se estudio su actividad frente a la enzima reverso transcriptasa tipo mutante p236l, asi como su capacidad antiinfectiva por medio de un ensayo de inhibicion de formacion de sincitios y la citotoxicidad de los nuevos derivados.