Diseño, sintesis y evaluacion biologica preliminar de nuevos derivados de piridazino 4,5-b indol con actividad inhibitoria de la transcriptasa inversa de hiv-1

Abstract

La lucha contra el sida es una prioridad de la investigacion biomedica, si bien la puesta a punto de vacunas es necesaria para acortar la enfermedad, a corto plazo las mayores esperanzas de exito estan puestas en el tratamiento quimioterapico. El desarrollo de la terapia antisida supone un gran esfuerzo desde el descubrimiento del agente causal, el hiv. En principio, cada paso en la replicacion del hiv podria servir como objetivo para la busqueda de nuevos derivados mas activos; sin embargo, la mayor parte de los esfuerzos se encaminan hacia la inhibicion en algun punto de la transcriptasa inversa. En este nuevo campo se incluye este trabajo, en el que se describe la sintesis y actividad biologica de nuevos derivados de piridazinoindol. Los nuevos productos sintetizados fueron sometidos a un screening farmacologico preliminar como inhibidores de la transcriptasa inversa de hiv-1 "in vitro"; de estos, los que demostraron una actividad notable han sido estudiados como inhibidores de la formacion de sincitios.