Nuevos compuestos con actividad en el territorio cardiovascular, ligada a inhibicion de fosfodiesteras. Sintesis y evaluacion biologica de nuevos derivados de indol

Abstract

En este trabajo se recoge la sintesis de nuevos productos derivados de piridazino (4,5-b) indol, sintetizados segun criterios de actividad biologica. Los nuevos compuestos fueron estudiados como inhibidores de fosfodiesterasa (pde) de corazon de perro y como antiagregantes plaquetarios en sangre total de cobaya, como pruebas de screening de la actividad farmacologica, que permitieron seleccionar los productos mas activos. Posteriormente, se determino la selectividad de estos compuestos sobre las isoenzimas pde iv miocardica, pde iii de aorta y pde iii plaquetar, valorandose ademas las actividades inotropica y vasodilatadora. Las pruebas se completaron con la determinacion de la posible actividad inhibidora selectiva de txa2 sintetasa, en aquellos productos que no mostraron una inhibicion significativa de pde iii plaquetar, y, sin embargo, eran buenos antiagregantes plaquetarios.