Relacion estructura quimica-actividad mutagenica de derivados de triazinoindol

Abstract

Se ha realizado un estudio preliminar de la actividad mutagenica de 10 compuestos de la serie 3benciliden 5h 1,2,3 triazin(5,4b)indol 4ona con radicales distintos en la posicion 4', por poseer importante actividad antiagregante "in vitro" y los anillos de triazina e indol, asociados anteriormente con actividad mutagenica. Tambien se han estudiado tres antecedentes sinteticos. La actividad mutagenica se ha valorado mediante ensayo de ames. La mayor parte de los compuestos son mutagenicos, si bien las caracteristicas fisicoquimicas del radical influyen en el grado de mutagenicidad y en la dependencia de activacion. Los resultados con los antecedentes sugieren un posible mecanismo de accion. La aplicacion sobre los resultados de los estudios de relacion cuantitativa estructura quimica actividad biologica (qsar), utilizando la aproximacion extratermodinamica de hansch y el metodo de minimos cuadrados adaptados (als), nos han permitido obtener 3 ecuaciones de regresion lineal donde la actividad biologica queda en funcion del caracter hidrofilico del radical.