Sintesis y evaluacion farmacologica preliminar de nuevos derivados aminoindolicos con actividad cardiovascular. Estudio de la relacion estructura quimica-actividad biologica

Zusammenfassung

Se han sintetizado cuatro nuevas series de 15 productos cada una a partir de las moleculas 3-aminoindol-2-carboxilato de estilo y 3-aminoindol-2-carbohidrazida. Todos los compuestos sintetizados han sido ensayados como potenciales inhibidores de la agregacion plaquetaria inducida por aa y adp en sangre total de cobaya de acuerdo al metodo experimental de cardinal y flowers. Los productos que han presentado los mejores indices de actividad en el ensayo anterior fueron evaluados como inhibidores de la agregacion plaquetaria en plasma humano rico en plaquetas inducida por aa, adp, colageno y adrenalina de acuerdo al protocolo de born. Los niveles de txb2 y pge2 de las muestras en las que se detecta una inhibicion de la agregacion inducida por aa superior al 80% fueron determinados utilizando tecnicas de radioinmunoensayo. Varios productos de cada serie sintetizada han sido ensayados como potenciales agentes antihipertensivos en ratas espontaneamente hipertensas (shr). Con los resultados obtenidos en cada caso se han realizado diversos estudios de relacion estructura quimica-actividad biologica de acuerdo al analisis "cluster" propuesto por hansch y leo.